脑血管痉挛的治疗:
近年来,对ET-R拮抗剂在CVS预防和治疗中的作用进行了实验和临床研究,取得了一定的疗效。
ET-R拮抗剂的分类
自1991年首次发现ET-R以来,多种ET-R拮抗剂已在多种SAH模型中和SAH患者中显示出逆转CVS的作用。按与ETA-R和ETB-R亲和力的不同,ET-R可分为:
(1)选择性ETA -R拮抗剂,其对ETA-R的选择性较ETB-R 高103~104倍,包括BQ-123、BQ-485、TA- 0201和TBC11251等;
(2)选择性ETB-R拮抗剂,包括BQ-788和RES-701-1等;
(3)混合性ET-R拮抗剂,包括Bosentan和TAK-044等,它们既能阻断ETA-R,又能阻断ETB-R 。研究最多的是BQ系列和FR139317,但对Bosentan和TBC系列的研究正逐步成为热点。