心衰常用的利尿剂有:
(1)噻嗪类和氯噻酮利尿剂:
作用于远曲小管近端和袢升支远端,抑制该处Na+重吸收。利尿作用强度中等。肾小球滤过率低于30ml/min时,利尿作用明显受限,因而不适合治疗严重心力衰竭(肾血流量明显减少)或伴慢性肾功能不全的患者。
其中美托拉宗(metolazone)与氢氯噻嗪等制剂不同,利尿作用在肾功能减退时也不减弱,作用部位除远曲小管和袢升支远端外,可能还作用于近曲小管,利尿期长,一次剂量可维持利尿作用12~24小时,与呋塞米联用,利尿效果极佳,对伴肾功能不全的患者,非常有效。
(2)袢利尿剂:
作用于髓袢升支粗段,抑制该处Cl-和Na+的重吸收,使到达远端小管的尿液含Na+量高,大量Na+与水排出体外,利尿作用强,其中以呋塞米(furosemide)最常用,其次为布美他尼(bumetanide)。
袢利尿剂的利尿效应与单剂剂量密切相关,在未达到其最高极限前,剂量愈增大,利尿作用愈强。肾小球滤过率很低时,给予大剂量(如呋塞米500~1000mg)仍有促进利尿的效果。静脉注射的效果优于口服。
(3)保钾利尿剂:
作用于远曲小管远端Na+-K+交换段,对抗醛固酮促进Na+-K+交换的作用,或直接抑制Na+-K+交换,增加Na+排出而减少K+-H+分泌与排出。利尿作用弱,大多与上述两类利尿剂联合应用,以加强利尿效果并预防低钾血症。
不宜与氯化钾联用,肾功能不全者慎用。保钾利尿剂一般不与ACEI合用,以免引起高钾血症。然而由于螺内酯在受体水平拮抗醛固酮,能有效地抑制醛固酮对心肾的不良效应,减轻心肌间质增生,降低心脏负荷。