慢性肾上腺素能系统的激活、介导了心室重构，而β1一肾上腺素能信号传递是心脏主要毒性通路。交感神经持续激活可促使心衰加重或猝死。而NE可作为反映心衰预后的指标。β1一受体阻滞剂与NE竞争性作用于β1一受体，使β1一受体(特别在在室壁上)密度上调，在受体水平拮抗儿茶酚胺毒性;减少儿茶酚胺引起钙离子内流，减慢心率，提高室颤阈，抑制室性心律失常，预防猝死。降低心肌耗氧量，提高LVEF，改善心脏舒张期功能，提高心肌机械功能(但运动耐量大多无提高)。并能直(间)接降低RAAS活性。β1一受体阻滞剂(美托洛尔metoprolol)临床研究提示，美托洛尔确能使扩张性心肌病(DCM)死亡率下降。
COPERNICUS试验提示，同时兼有β一受体阻滞、α一受体阻滞作用的β/α受体阻滞剂一卡维地洛(carvedilol)，其β1一受体阻滞作用最强，使恶性室性心律失常的危险性明显减少，LVEF显著增加。还可增加机体对胰岛素敏感性，降低甘油三酯，减少微旦白尿等。卡维地洛在慢性心衰中治疗地位己充分肯定，被推荐为治疗心衰的一线药物。初始剂量3.125-6.25mg口服1次/d，根据病情可逐渐增加剂量。
